药物作用的基本原理
一、A1
1、别嘌呤醇抑制黄嘌呤氧化酶，使6-巯基嘌呤及硫嘌呤的代谢减慢、毒性增加，属于
A、改变胃肠道pH
B、吸附、络合
C、影响胃排空和肠蠕动
D、改变肠壁功能
E、影响生物转化
2、肾上腺素在碱性药物溶液中受氧化而失效，属于
A、药物相互作用
B、药物配伍禁忌
C、药物生物学转化
D、药物拮抗作用
E、药效相加作用
3、下列不属于药物不良反应的是
A、副作用
B、变态反应
C、毒性反应
D、后遗效应
E、拮抗作用
4、阿托品阻断虹膜环状肌上M受体，使环状肌松弛，瞳孔扩大，属于
A、药物效应
B、量效关系
C、药物效能
D、药物强度
E、药物的选择性
5、对药物作用的选择性，认识不正确的是
A、选择性低的药物，使用针对性低
B、选择性高的药物，使用针对性高
C、较小剂量时选择性高，剂量增大，选择性降低
D、选择性高的药物药理活性较强，与剂量大小无关
E、选择性低的药物，不良反应较多，但作用范围广
6、临床使用时对大多数病人有效而不会出现中毒的剂量是
A、无效量
B、阈剂量
C、常用量
D、致死量
E、极量
7、副作用是指
A、与治疗目的无关的作用
B、停药后，残存药物引起的反应
C、用药量过大或用药时间过久引起的反应
D、用药后给病人带来的不舒适的反应
E、在治疗剂量出现与治疗目的无关的作用
8、停药后，血药浓度降至阈浓度以下残留的生物效应是指
A、停药反应
B、过敏反应
C、后遗效应
D、耐受性
E、毒性反应
9、药物对机体作用的两重性指的是
A、副作用和毒性反应
B、过敏反应和毒性反应
C、治疗作用和毒性反应
D、预防作用和不良反应
E、治疗作用和不良反应
10、不同给药途径吸收快慢次序是
A、舌下>静脉注射>肌内注射>皮下注射>口服>直肠>皮肤
B、吸入>舌下>肌内注射>皮下注射>口服>直肠>皮肤
C、静脉滴注>肌内注射>皮下注射>舌下>口服>直肠>皮肤
D、皮肤>直肠>口服>皮下注射>肌内注射>舌下>吸入
E、吸入>舌下>静脉滴注>皮下注射>口服>直肠>皮肤
11、血脑屏障的作用是
A、阻止所有细菌进入大脑
B、使药物不易穿透，保护大脑
C、阻止药物进入大脑
D、阻止外来物进入脑组织
E、以上都不对
12、下述提法不正确的是
A、小肠吸收面积大
B、舌下给药吸收面积较小
C、直肠给药吸收表面积很小
D、首过消除明显的药物不宜口服给药
E、口服给药吸收面积为舌下静脉
13、大多数弱酸性药和弱碱性药物一样，口服后大部分在小肠吸收，这主要是因为
A、都呈最大解离
B、吸收面积最大
C、小肠血流较其他部位丰富
D、都呈最小解离
E、存在转运大多数药物的载体
14、酸性药物过量中毒，为加速排泄，可以
A、碱化尿液，减少重吸收
B、酸化尿液，促进吸收
C、碱化尿液，促进肾小管重吸收
D、酸化尿液，减少吸收
E、以上都不对
15、首过效应存在于下列何种给药途径
A、口服
B、静脉注射
C、直肠给药
D、肌内注射
E、舌下给药
16、药物中毒抢救，试验发现当酸化尿液时，药物肾清除率小于肾小球滤过率，碱化尿液时则相反，该药物是
A、强碱性
B、弱碱性
C、弱酸性
D、强酸性
E、非解离型
17、首次剂量加倍的原因是
A、为了使血药浓度继续维持高水平
B、为了使血药浓度迅速达到稳态血药浓度
C、为了增强药理作用
D、为了延长半衰期
E、为了提高生物利用度
18、某药t1/2为12小时，每天给药两次，每次固定剂量，至少几天后血药浓度将大于稳态的98%
A、1天
B、1.5天
C、3天
D、4天
E、7天
19、血浆药物浓度下降一半所需的时间指的是
A、生物利用度
B、血浆半衰期
C、稳态血浓度
D、治疗指数
E、坪值
二、B
1、A.相加作用
B.增强作用
C.增敏作用
D.生理性拮抗
E.生化性拮抗
<1> 、磺胺甲噁唑与甲氧苄啶合用，抗菌作用增加数倍至数十倍，甚至出现杀菌作用，属于
A B C D E
<2> 、组胺可作用于H1受体，引起支气管平滑肌收缩;肾上腺素可作用于β受体，使支气管平滑肌松弛。属于
A B C D E
2、A.副作用
B.毒性反应
C.变态反应
D.后遗反应
E.停药反应
<1> 、因腹痛服用硫酸阿托品后出现口干、便秘，此表现属于
A B C D E
<2> 、因失眠，睡前服用苯巴比妥钠，第二天上午呈现宿醉现象，此表现属于
A B C D E
参考答案：
一、A1
1、
【正确答案】 E
【答案解析】 影响肝药酶，即许多药物诱导或抑制肝药酶而影响其他药物在体内的生物转化，从而使其半衰期、药理作用及不良反应等发生改变。
2、
【正确答案】 B
【答案解析】 两种或两种以上药物调配在一起时，发生的物理或化学反应，如混浊、沉淀、变色、减效、失效或产生有害物质，称为药物配伍禁忌。例如，去甲肾上腺素或肾上腺素在碱性药物溶液中易氧化而失效;生物碱水溶液遇酸、碘化物，则易发生沉淀。
3、
【正确答案】 E
【答案解析】 药物不良反应是指药物产生的不符合用药目的或对病人不利的反应。包括：1.副作用;2.毒性反应;3.变态反应;4.后遗效应;5.继发反应;6.致畸作用;7.药物依赖性：(1)生理依赖性;(2)心理依赖性。
4、
【正确答案】 A
【答案解析】 药物作用也称药物效应，药物效应是指药物原发作用引起的机体机能或形态的改变。如阿托品对眼的作用是阻断虹膜环状肌上的M受体，其效应是阻断受体后产生的环状肌松弛及瞳孔扩大。药物作用有时也称生物活性或药物反应。
5、
【正确答案】 D
【答案解析】 选择性高的药物大多药理活性较强，使用针对性强;选择性低的药物，应用时针对性不强，不良反应较多，但作用范围广。选择性是相对的，与剂量密切相关，一般药物在较小剂量或常用量时选择性较高，随着剂量增大，选择性降低，中毒量时可产生更广泛的作用(包括严重的中毒反应)。
6、
【正确答案】 C
【答案解析】 常用量，又称治疗量，指比阈剂量大而又小于极量的剂量，临床使用时对大多数病人有效而不会出现中毒。无效量指不出现效应的剂量。阈剂量即最小有效量，指药物刚刚引起药理效应的剂量。致死量指达到导致死亡的剂量。极量即最大有效量，指引起最大效应而不出现中毒的剂量。
7、
【正确答案】 E
【答案解析】 副作用是药物不良反应的一种，是指药物在治疗剂量时产生的与治疗目的无关的作用。B选项是后遗效应。
8、
【正确答案】 C
【答案解析】 停药后血药浓度已降至阈浓度以下时仍残存的药理效应，称为后遗效应。
9、
【正确答案】 E
【答案解析】 药物对机体的作用具有两重性，即治疗作用和不良反应。
10、
【正确答案】 B
【答案解析】 不同给药途径吸收快慢依次为：吸入>舌下>肌内注射>皮下注射>口服>直肠>皮肤。
11、
【正确答案】 B
【答案解析】 血脑屏障指脑的血液与脑细胞外液及脑脊液间的屏障，其对药物的通过具有重要屏障作用，有利于维持中枢神经系统内环境的相对稳定。
12、
【正确答案】 E
【答案解析】 本题考查药物的吸收与给药途径的关系。口服给药是常用的给药途径，吸收部位为胃肠道。舌下给药吸收部位为舌下静脉。
13、
【正确答案】 B
【答案解析】 小肠pH范围较广(pH 4.8～8.2)，能满足绝大多数药物吸收对pH值的要求;小肠黏膜表面有丰富的绒毛，绒毛上皮细胞为单细胞，吸收面积大(约300m2);药物在小肠中移动速度较慢(4～5小时才达回盲部)而停留时间长，故吸收充分。
14、
【正确答案】 A
【答案解析】 药物及其代谢产物经肾脏排泄的过程，尿液pH值会影响药物的解离度从而影响排泄。当苯巴比妥、水杨酸等弱酸性药物中毒时，碱化尿液可使药物的重吸收减少，排泄增加，进而解救药物中毒。
15、
【正确答案】 A
【答案解析】 首过效应，亦称首过消除，指药物在胃肠道吸收后要经过门静脉进入肝脏，再进入体循环，其在肠黏膜和肝脏中极易被代谢灭活，使进入体循环的药量有减少的现象。经胃肠道吸收的给药途径是口服给药。
16、
【正确答案】 C
【答案解析】 肾脏的重吸收作用主要决定于肾小球滤过，尿液pH值将影响药物解离度，从而影响排泄。当弱酸性药物中毒时，碱化尿液可使药物的重吸收减少，排泄增加，从而解救药物中毒。
17、
【正确答案】 B
【答案解析】 临床上连续多次给药，若每隔1个半衰期用药一次，经过4-6个半衰期后体内药量可达稳态水平的93.5%-98.4%，即稳态血药浓度。若每隔一个半衰期给药一次，采用首次剂量加倍的方法可迅速达到稳态血药浓度。
18、
【正确答案】 C
【答案解析】 此题考点为稳态血药浓度。临床上每隔一个半衰期用药一次，经过4-6个半衰期后体内药量可达一个稳态水平的93.5%-98.4%，这个相对稳态的水平，称为稳态血药浓度，亦称坪值。本题半衰期为12小时，则由此类推，可知于3天后血药浓度将大于稳态的98%。
19、
【正确答案】 B
【答案解析】 血药浓度下降一半所需要的时间，称为血浆半衰期，用t1/2表示。
二、B
1、
【正确答案】 B
【答案解析】 增强作用是指两药合用后的作用大于它们分别作用的代数和。
【正确答案】 D
【答案解析】 两个激动药分别作用于生理作用相反的两个特异性受体，即为生理性拮抗。
2、
【正确答案】 A
【答案解析】 副作用指药物在治疗剂量时产生与治疗目的无关的作用。
【正确答案】 D
【答案解析】 后遗效应是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时仍残存的药理效应。如服用巴比妥类催眠药后，次晨仍有困倦、头昏、乏力等宿醉现象。
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