甾体激素药物
1、对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是
A.16位与17位仪羟基缩酮化可明显增加疗效
B.21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性
C.1，2位脱氢抗炎活性增大，钠潴留作用不变
D.C-9α位引入氟原子，抗炎作用增大，盐代谢作用不变
E.C-6α位引入氟原子，抗炎作用增大，钠潴留作用也增大
[答案]D
2、具有下列化学结构的药物为
A.氢化可的松
B.醋酸可的松
C.泼尼松龙
D.醋酸地塞米松
E.醋酸氟轻 松
[答案]D
[解析]考查醋酸地塞米松的化学结构。
3、炔雌醇的乙醇溶液与硝酸银产生白色沉淀是由于分子中含有
A.羟基
B.醇羟基
C.乙炔基
D.氟原子
E.甲基酮
[答案]C
[解析]炔雌醇存在乙炔基，其乙醇溶液遇硝酸银试液产生白色炔雌醇银沉淀。
4[.题干]A.雌二醇B.炔雌醇C.黄体酮D.睾酮E.米非司酮
[问题1][单选题]母核是雄甾烷，3-酮，4烯，17β羟基
[答案]D
[解析]本题主要是考察对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾烷结构，后者在17位引入了炔基，睾酮具有雄甾烷结构特点：3-酮，4烯，17β羟基，米非司酮是抗早孕药物，是黄体酮受体的竞争拮抗剂。
[问题2][单选题]17位引入了乙炔基
[答案]B
[解析]本题主要是考察对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾烷结构，后者在17位引入了乙炔基，睾酮具有雄甾烷结构特点：3-酮，4烯，17β羟基，米非司酮是抗早孕药物，是黄体酮受体的竞争拮抗剂。
[问题3][单选题]A环芳构化，母体位雌甾烷，C19无甲基，C3有羟基，C17位双取代
[答案]A
[解析]本题主要是考察对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾烷结构，后者在17位引入了炔基，睾酮具有雄甾烷结构特点：3-酮，4烯，17β羟基，米非司酮是抗早孕药物，是黄体酮受体的竞争拮抗剂。
[问题4][单选题]孕激素拮抗剂，竞争性作用于黄体酮受体，用于抗早孕
[答案]E
[解析]本题主要是考察对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾烷结构，后者在17位引入了炔基，睾酮具有雄甾烷结构特点：3-酮，4烯，17β羟基，米非司酮是抗早孕药物，是黄体酮受体的竞争拮抗剂。
5、下列叙述哪个与黄体酮不符
A.为孕激素类药物
B.结构中有羰基，可与盐酸羟胺反应生成肟
C.结构中有乙炔基，遇硝酸银生成白色沉淀
D.有甲基酮结构，可与高铁离子络合呈色
E.用于先兆性流产和习惯性流产等症
[答案]C
[解析]黄体酮结构中没有乙炔基。
6、下列激素类药物中不能口服的是
A.雌二醇
B.炔雌醇
C.己烯雌酚
D.炔诺酮
E.左炔诺孕酮
[答案]A
[解析]雌二醇属于内源性雌激素在肠道大部分被微生物降解，虽有少量在肠道可有部分被迅速吸收，但在肝脏又被迅速代谢。所以口服几乎无效。
7、属于孕甾烷结构的甾体激素是
A.雌性激素
B.雄性激素
C.蛋白同化激素
D.糖皮质激素
E.睾丸素
[答案]D
[解析]甾体激素分为性激素和肾上腺皮质激素，其中前者包括雌激素、雄激素和孕激素，后者分为糖皮质激素和盐皮质激素。若按化学结构分类，雌激素具有雌甾烷特征，雄激素具有雄甾烷特征，而孕激素、糖皮质激素和盐皮质激素均属于孕甾烷。
8、经过结构改造可得到蛋白同化激素的是
A.雌激素
B.雄激素
C.孕激素
D.糖皮质激素
E.盐皮质激素
[答案]B
[解析]将睾酮等雄激素经修饰可降低雄性活性和增加蛋白同化活性。
9、醋酸地塞米松结构中含有几个手性中心
A.5个
B.6个
C.7个
D.8个
E.9个
[答案]D
[解析]考查地塞米松的立体结构，并注意其他重点甾类药物的立体结构。
10、对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是
A.21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性
B.1，2位脱氢抗炎活性增大，钠潴留作用不变
C.C-9α位引入氟原子，抗炎作用增大，盐代谢作用不变
D.C-6α位引入氟原子，抗炎作用增大，钠潴留作用也增大
E.16位与17位α羟基缩酮化可明显增加疗效
[答案]C
[解析]糖皮质激素的结构改造在可的松的结构上可进行下列改造：(1)引入双键：C1上引入双键，抗感染活性高于母核3～4倍，如泼尼松和泼尼松龙。(2)卤素的引入：9α、6α引入F原子，使糖皮质激素活性增加10倍;9α、7α、21引入C1均可使糖皮质激素和抗感染活性增加。(3)引入OH：16α-OH使钠排泄，而不是钠潴留;将16α与17α-OH与丙酮缩合，作用更强。(4)引入甲基：16α、16β甲基的引入，减少了17β-侧链的降解，增加稳定性，显著降低钠潴留。如倍他米松，6α甲基引入，抗炎活性增强。(5)C21-OH酯化：增强稳定性，与琥珀酸成酯后，再成盐可制成水溶性制剂。以上这些基团取代可同时在一个结构上进行，各种取代基可以起协同作用，如果单一取代时，效果不佳。
11、属肾上腺皮质激素药物的是
A.米非司酮
B.醋酸地塞米松
C.炔雌醇
D.黄体酮
E.己烯雌酚
[答案]B
[解析]肾上腺皮质激素按作用分为糖皮质激素和盐皮质激素。糖皮质激素的作用：主要影响糖代谢，增加肝糖原，增加对冷冻及毒素等的抵抗力;同时，还具有抗风湿的作用。主要药物有氢化可的松、地塞米松和泼尼松等。②盐皮质激素的作用：主要影响电解质代谢，促使钠的潴留和钾的排泄，从而调节机体内钾钠平衡。临床用于治疗肾上腺皮质功能不全及低钠血症。主要药物有醛固酮和去氧皮质酮。
12、黄体酮属哪一类甾体药物
A.雄激素
B.孕激素
C.盐皮质激素
D.雌激素
E.糖皮质激素
[答案]B
[解析]黄体酮以孕甾烷为母体，为孕激素，口服无效，用于黄体功能不足引起的先兆性流产和习惯性流产、月经不调等症。
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