抗过敏药和抗溃疡药
1、下列药物哪个是前体药物
A.西咪替丁
B.法莫替丁
C.雷尼替丁
D.奥美拉唑
E.氯雷他定
[答案]D
[解析]奥美拉唑在体外无活性,进入胃壁细胞后,在氢离子的影响下,发生重排形成活性形式,对。H+/K+-ATP酶产生抑制作用。因此奥美拉唑是前体药物。
2、奥美拉唑的作用机制是
A.质子泵抑制剂
B.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
C.磷酸二酯酶抑制剂
D.组胺H2受体拮抗剂
E.血管紧张素转化酶抑制剂
[答案]A
[解析]在临床上使用的抗溃疡药物主要有三类,组胺H2受体拮抗剂和H+/K+-ATP酶抑制剂(也称质子泵抑制剂)和前列腺素类胃黏膜保护剂。
3、前列腺素及其衍生物未曾应用于
A.中枢神经系统
B.循环系统
C.消化系统
D.生殖系统
E.呼吸系统
[答案]A
[解析]前列腺素及其半合成衍生物中,前列腺素具有明显保护胃黏膜细胞的作用,其衍生物米索前列醇是口服效果较好的治疗溃疡病药物。前列腺素类药物可以用于终止妊娠、抗早孕和扩宫颈,而前列腺素E,即前列地尔则具有较强的抗血栓作用。
4、下列哪个与马来酸氯苯那敏不符
A.有升华性
B.游离碱为油状物
C.氯苯那敏有两个对映异构体,药用其消旋体
D.左旋体活性高于右旋体
E.有叔胺的特征性反应
[答案]D
5、对马来酸氯苯那敏的性质描述中正确的是
A.水溶液与苦味酸试液在水浴上加热产生黄色沉淀
B.药用其右旋体
C.分子结构中含有芳伯氨基
D.属于降血糖药物
E.与枸橼酸-醋酐试液在水浴上加热产生橘黄色
[答案]A
[解析]马来酸氯苯那敏中含有叔胺基,故具有叔胺的特征反应:与苦味酸生成黄色沉淀,与枸橼酸-醋酐试液在水浴上加热产生紫红,为临床上常用的抗过敏药。
6、雷尼替丁按化学结构是哪一类的H2受体拮抗药
A.咪唑
B.呋喃
C.噻唑
D.吡啶
E.哌嗪甲苯类
[答案]B
[解析]雷尼替丁为呋喃类H2受体拮抗药。
7、与法莫替丁的叙述不相符的是
A.为高选择性的H2受体拮抗剂
B.结构中含有磺酰氨基
C.结构中含有胍基
D.结构中含有巯基
E.结构中含有噻唑基团
[答案]D
[解析]法莫替丁结构中含有硫醚结构,不是巯基;
8、作用于胃酸分泌最后环节的抗溃疡药是
A.法莫替丁
B.米索前列醇
C.奥美拉唑
D.哌仑西平
E.丙胺太林
[答案]C
[解析]奥美拉唑为H+/K+-ATP酶(质子泵)抑制药,抑制胃酸分泌的最后一步。
9、马来酸氯苯那敏又名
A.苯那君
B.扑尔敏
C.非那根
D.息斯敏
E.泰胃美
[答案]B
[解析]马来酸氯苯那敏化学名:2-[对氯-α-[2-(二甲氨基)乙基]苯基]吡啶马来酸盐。又名扑尔敏。
10、哪一个药物由于是两性化合物而不易通过血-脑屏障,因而不影响中枢神经系统,属于非镇静类H1受体拮抗剂
A.异丙嗪
B.盐酸赛庚啶
C.马来酸氯苯那敏
D.富马酸酮替芬
E.盐酸西替利嗪
[答案]E
[解析]盐酸西替利嗪属于哌嗪类抗组胺药,可选择性作用于H1受体,作用强且持久,对M胆碱受体和5-羟色胺的作用极小。本品是安定药羟嗪的主要代谢产物。由于易离子化,不易透过血脑屏障,进入中枢神经系统的量极少,属于非镇定性抗组胺药。服药后很快被吸收。绝大部分未起变化经肾消除。
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